Schilds analyse

Sharing is caring

Schild antog at okkupansen er konstant ved ens respons, uanset om en antagonist er til stede eller ej.

Det betyder man kan sætte okkupans i Langmuir ligningen:

[AR]/[R_tot] = [A]_0/([A]_0+K_A)

lig med okkupans i denne udvidede version af Langmuir ligningen hvor en antagonist er til stede

[AR]/[R_tot] = [A]_1 / ([A]_1 + K_A * (1+[B]/K_B))

Hvor:

– A_0 er agonisten når antagonist ikke er til stede – A_1 er agonisten når antagonist er til stede – B er antagonisten – R_tot er totalt antal receptormolekyler – K_A er dissociationskonstanten for agonisten – K_B er dissociationskonstanten for antagonisten

Ved at sætte disse lig med hinanden og simplificere får man:

[A]_1/[A]_0 = [B]/K_B + 1

Og her kan man definere koncentrationsratio CR som:

CR = [A]_1/[A]_0

Og få:

CR = [B]/K_B + 1

Man kan omskrive dette til en logaritmisk version:

log(CR-1) = log[B] – logK_B

Ved at måle dette for forskellige [B] og plotte log(CR-1) som funktion af log[B] (Schild plot) vil dette være en ret linje, hvor skæringen med x-aksen er log(K_B) og hældningen er 1.

Forudsætningerne for Schilds analyse er:

  • Det observerede respons skyldes kun én receptortype
  • Alle receptorer bidrager ens til responset
  • Koncentration af agonist og antagonist i væsken er lig med koncentrationen omkring receptoren.
  • Antagonisten har ikke agonistiske egenskaber

Sidst opdateret 18. juni 2017


Forslag til rettelse

Hvis du synes noget skal rettes i denne artikel, kan du her foreslå en rettelse.