Protonpumpehæmmere (PPI) er lægemidler der hæmmer ventriklens syreproduktion. Eksempler er Esomeprazol, Lanzoprazol og Omeprazol.

Virkning

Irreversibel hæmning/destruktion af K-H+-ATPasen med kovalent binding (det tager 3 dage for pt. at syntetisere nye protonpumper). Syreproduktionen reduceres med op til 95% med en virkning på 2-3 dage. pH stiger op til 5. Ulcus-helingsrate er 90% på 4 uger.

Farmakokinetik

Destrueres ved lav pH i ventrikel – derfor per. os. som kapsel der først opløses i tarmen. Et prodrug. Metaboliseres via CYP-enzymer i leveren.

Esomeprazol har højere biotilgængelighed, men dette er ligegyldigt da man bare kan øge dosis af billigere omeprazol.

Interaktioner

Reducerer clearance for; diazepam, warfarin og phenytoin (epilepsi).

PPI-Clopidogrel-interaktion: Clopidogrel er et prodrug som skal aktiveres via CYP2C19. PPI (primært omeprazol og rabeprazol) hæmmer CYP2C19 – muligvis fare for trombose. Derfor tilrådes lanzoprazol eller pantoprazol ved brug af clopidogrel.

Bivirkninger

Grundet høj pH er der fare for infektiøs gastroenteritis og evt. pneumoni. Hududslæt og sjældent nefropati.

Syre-rebound: Voldsom syrereaktion ved seponering, da stimulerende hormoner er opregulerede. Vær restriktiv med PPI, og udtrappes langsomt.

Sidst opdateret 19. maj 2023