Statiner

Sharing is caring

Statiner er lægemidler der anvendes til behandling af dyslipidæmi.

Farmakodynamik

Statiner hæmmer den hepatiske kolesterolsyntese. LDL i plasma falder, dels fordi leveren danner mindre LDL, dels fordi levercellerne kompenserer for den nedsatte syntese af kolesterol med optagelse af mere kolesterol fra blodet via LDL-receptorerne. Denne behandling kan sænke LDL-kolesterol med 30-60%, afhængigt af dosis og præparatvalg. Ofte ses en moderat stigning af HDL-kolesterol (5-15%) og et fald i triglyceriderne (10-30%).

Statiner hæmmer syntesen af cholesterol ved at konkurrere med 3-hydroxy-3-methyl-glutaryl (HMG-CoA) om binding til enzymet HMG-CoA-reduktase. Dette enzym katalyserer omdannelsen af HMG til mevalonsyre, der er en tidlig metabolit i dannelsen af cholesterol.

Som tommelfingerregel nedsættes LDL-cholesterol med 6% ved en fordobling af dosis af statiner. Hvis man supplerer med Cholesterolabsorptionshæmmere som f.eks. ezetimibe kan opnås en yderligere reduktion på 15-20%.

Pleiotrope effekter

Statiner har andre farmakologiske effekter end reduktion af LDL og VLDL i plasma. Disse kaldes pleiotrope effekter. Dette omfatter dannelsen af NO og dermed en forbedring af endothelfunktionen. Herudover en hæmning af inflammation hæmning af dannelsen af proinflammatoriske cytokiner, antioxidativ aktivitet, antiproliferativ effekt på glatte muskelceller og hæmning af trombocytaggregation.

Disse pleiotrope effekter skyldes især hæming af netop HMG-CoA-reduktase. Andre skyldes dog reduktion i CRP i plasma.

Farmakokinetik

Statiner absorberes i tyndtarmen i varierende grad. Pravastatin absorberes under 30%, mens fluvastatin absorberes over 90%. Forskellen skyldes at statiner kan være substrater for p-glykoprotein i varierende grad.

Bivirkninger

Behandling med statiner er forholdsvis fri for bivirkninger. Den væsentligste bivirkning er muskelpåvirkning (Myalgi). Det er dog vanskeligt at kunne dokumentere en direkte sammenhæng mellem behandling med statiner og myalgi, da dette også er hyppigt i befolkningen. Ved muskelsmerter, skal behandlingen pauseres.

Eksempler

  • pravastatin
  • fluvastatin
  • simvastatin
  • lovastatin
  • atorvastatin
  • rosuvastatin

Sidst opdateret 13. november 2016


Forslag til rettelse

Hvis du synes noget skal rettes i denne artikel, kan du her foreslå en rettelse.