5-Fluorouracil

Sharing is caring

Anticancer lægemiddel der hæmmer thymidylate synthase.

Virkningsmekanisme

Antimetabolit, cyklus specifik (s-fasen), fluoropyrimidin analog. Danner cytotoxiske metabolitter der dels hæmmer enzymet thymidylatsyntetase og dels incorporeres i DNA og RNA førende til hæmning af syntese og funktion. Effekten er afhængig af tilstedeværelsen af folininsyre (leukovorin).

Farmakokinetik

Absorption fra mavetarmkanal variabel (40-70%), passerer blod-hjerne barrieren. Plasmahalveringstid på 10-20 minutter. 5-FU metaboliseres i leveren til inaktive metabolitter der til sidst omdannes til kuldioxid og udskillles i udåndingsluften. Ca 15% udskilles i urinen. Bolusinjektion er mere toksisk end kontinuerlig infusion (pga. non-lineær farmakokinetik ved bolusinjektion).

Bivirkninger

Knoglemarvsdepression, stomatitis, diaré, kvalme, opkastning, palmar-plantar- erythrodysæstesi (hand-foot-syndrom) ses især ved kontinuerlig infusion eller tabletbehandling med capecitabin. Kardielle symptomer i form af brystsmerter, EKG forandringer og enzymforhøjelse, lettere hårtab, øget følsomhed for sollys, hududslæt, conjunctivitis, confusion, ataksi, metalsmag, neuropati.


Sidst opdateret 18. juni 2017


Forslag til rettelse

Hvis du synes noget skal rettes i denne artikel, kan du her foreslå en rettelse.