Peroxisome proliferator-activated receptor gamma

Sharing is caring

Peroxisome proliferator-activated receptor gamma (PPAR-γ, PPARG) eller glitazone receotor eller nuclear receptor subfamily 1 group C member 3 NR1C3 er en type II nuklear receptor kodet af PPARG genet. Det er en receptor der findes i fedtvæv, colon og på makrofager. Der findes to PPAR-γ receptorer i mennesker: PPAR-γ1 der findes i stort set alt væv undtagen muskler og PPAR-γ2 der findes i fedtvæv og tarmene.

Funktioner

PPAR-γ er med til at regulere fedtsyrelagring og glukosemetabolisme. Den virker ved at aktivere en række gener, der stimulerer lipidoptagelse og adipogenese i fedtceller. Hvis man deaktiverer genet i mus, kan de ikke generere fedtvæv selvom de får mad med højt fedtindhold.

PPAR-γ er involveret i patologien i en lang række livsstilsygdomme som fedme, diabetes og atherosclerose og cancer. PPAR-γ agonister er anvendt til behandlingen af hyperlipidæmi og hyperglykæmi. PPAR-γ nedsætter inflammationsresponset overfor mange kardiovaskulære celler, specielt endothelceller. PPAR-γ aktiverer PON1 genet der øger syntesen og frigivelsen af paraoxonase 1 fra leveren og er derved med til at reducere atheroschlerose.

Mange insulinfølsomme lægemidler, som f.eks. thiazolidinedioner der bruges til at behandle diabetes binder til PPAR-γ. Dette fører til en sænkning af blodglukose, uden at øge insulinsekretionen i pankreas. Der findes også mange ligander der aktiverer PPAR-γ svagere end thiazolidinedioner (partielle agonister) studeres i øjeblikket, i håb om at disse molekyler stadig er effektive til at sænke blodsukkeret, men med færre bivirkninger.


Sidst opdateret 18. juni 2017