Gemzar er et cytostatikum der indeholder det aktive stof gemcitabin.

Virkningsmekanisme

Antimetabolit, cyklus specifik (s-fase). Prodrug, der aktiveres intracellulært til aktive trifosfat metabolitter, i form af nukleotider. Disse inkorporeres i DNA (og RNA) og medfører DNA skade og funktionel inaktivering. Endvidere hæmmes ribonukleotidreduktase.

Bivirkninger

Mild til moderat knoglemarvssuppression, kvalme og opkastning, influensa lignende tilstand, diaré, udslæt, dyspnø, pneumonitis. Forbigående stigning i ALAT, forbigående proteinuri og hæmaturi. Sjældent ses hæmolytisk-uræmisk syndrom.

Farmakokinetik

Gemcitabins halveringstid i plasma er17 minutter. De aktive metabolitters intracellulære halveringstid er 0,7 – 12 timer. Inaktive metabolitter udskilles gennem nyrerne i løbet af 1 uge. Mindre end 10 % udskilles uomdannet gennem nyrerne.

Sidst opdateret 19. maj 2023